GALANTAMIN (REMINYL®) - MEHANIZEM DELOVANJA

Povzetek

Galantamin ima dvojni mehanizem delovanja: zavira katalitično aktivnost encima acetilholinesteraze (AChE) in alosterično modulira nikotinske receptorje za acetilholin (nAChR). Galantamin se veže na AChE reverzibilno in kompetitivno, torej trajno ne inhibira katalitične funkcije AChE kot nekateri organofosfati, ampak tekmuje z drugimiligandi za vezavno mesto. Dodatno galantamin z alosterično modulacijo nAChR poveča njihovo občutljivost za acetilholin. Ugotovili so, da galantamin zaščiti celice v celični kulturi pred različnimi dejavniki, ki so udeleženi pri propadnju živčnih celic pri poteku Alzheimerjeve bolezni (AB). Galantamin s povečanjem števila določenega podtipa nAChR morda poveča sproščanje živčnih prenašalcev, kot je bilo dokazano za glutamat in gama amina masleno kislino (GABA) v hipokampusu in dopamin v striatumu. Apoptoza je najverjetneje glavni mehanizem propadanja nevronov pri bolnikih z AB. Poleg delovanja na spoznavne sposobnosti z ojačanjem holinergičnega živčnega prenosa, galantamin morda deluje tudi nevroprotektivno med napredovanjem AB.